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Synthesis and cytotoxic activity of 4-N-carboxybutyl-5-fluorocytosyl-Arg-Gln-Trp-Arg-Arg-Trp-Trp-Gln-Arg-NH2.

Fecha de publicación:

Autores de IIS La Fe

Participantes ajenos a IIS La Fe

  • Somlai C
  • Correche E
  • Olivella M
  • Dombi G
  • Tóth GK
  • Penke B
  • Enriz RD

Grupos

Abstract

The chemical synthesis of 4-N-carboxybutyl-5-fluorocytosine (II) in solution phase starting from 5-fluorocytosine and the solid phase synthesis of Arg-Gln-Trp-Arg-Arg-Trp-Trp-Gln-Arg-NH(2) attached to the 4-N-carboxybutyl-5-fluorocytosine residue at the N-terminus of the peptide (III) via peptide bond formation is reported. The target compound exhibited a significant cytotoxic activity against a culture of HepG2 cells. In addition our results demonstrated that this new compound affect cell viability, produce mitochondrial dysfunction as well as interfere with intracellular calcium homeostasis control; leading to cell malfunction and death.

Datos de la publicación

ISSN/ISSNe:
0960-894X, 1464-3405

BIOORG MED CHEM LETT  Elsevier Ltd.

Tipo:
Article
Páginas:
4233-4237
PubMed:
22658365
Factor de Impacto:
1,091 SCImago ℠
Cuartil:
Q1 SCImago ℠

Citas Recibidas en Web of Science: 2

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